Бета блокаторы в лечении гипертонии

ВАЖНО! Для того, что бы сохранить статью в закладки, нажмите: CTRL + D

Задать вопрос ВРАЧУ, и получить БЕСПЛАТНЫЙ ОТВЕТ, Вы можете заполнив на НАШЕМ САЙТЕ специальную форму, по этой ссылке >>>

Бета-адреноблокаторы вылечат или навредят

Для лечения артериальной гипертензии используют различные группы медикаментов. Но наиболее эффективными наряду с диуретиками считаются бета-адреноблокаторы (БАБ). Это довольно обширная группа медикаментов. В неё входит более 800 видов препаратов. Они несколько отличаются между собой по механизму действия. Но объединяет их конкурентный антагонизм к адренорецепторам.

Немного истории

БАБ используют с 60-х годов ХХ века. Первым препаратом был пропранолол. Создан он был Д. Блэком и Дж. Стевенсоном (1963 г.). В 1964 году вышли первые сообщения об эффективном использовании этого средства для лечения артериальной гипертензии. Д. Блэк был удостоен Нобелевской премии (1988 г.) в области медицины за разработку препаратов, влияющих на рецепторы.

Классификация БАБ

Большинство БАБ воздействуют исключительно на β1-адренорецепторы, которые находятся в гладкомышечной ткани сердца. Но есть и такие, которые воздействуют на β1-, β2-рецепторы. Поэтому БАБ подразделяют на:

  • селективные бета-адреноблокаторы, влияющие на рецепторы, которые находятся в миокарде;
  • неселективные, влияющие на β1-, β2-адренорецепторы.

Также адреноблокаторы могут оказывать сосудорасширяющее действие. Поэтому их разделяют на:

  1. БАБ, не обладающие сосудорасширяющими свойствами. Они могут быть неселективными (пропранолол, соталол, надолол) и селективными (атенолол, бисопролол, метопролол).
  2. Сосудорасширяющие БАБ. Их тоже подразделяют на кардиоселективные (небиволол, карведилол, целипролол) и неселективные (буциндолол, пиндолол, лабеталол).

У большинства гипертоников повышено сопротивление сосудов, нарушена работа сердца. Поэтому им рекомендуют селективные бета-адреноблокаторы. Выбор этих препаратов очень широк, они по-разному расширяют сосуды. Существует 4 основных механизма их действия:

  1. Оказывают выраженное действие на бета-рецепторы, находящиеся в сосудах (пиндолол, целипролол). Для длительной терапии эти лекарства не подходят. Они учащают сердцебиение, в основном в ночное время. Поэтому противопоказаны больным с ишемией сердца.
  2. Влияют также на альфа-адренорецепторы (карведилол, лабеталол).
  3. Высвобождают из эндотелиальных клеток оксид азота, который расширяет сосуды (небиволол).
  4. Обладают прямым сосудорасширяющим действием.

Интересный факт. Было исследовано влияние карведилола при лечении гипертонии у больных сердечной недостаточностью, с острым инфарктом миокарда. Было выявлено, что использование этого препарата снижает смертность на 49 %.

Но самостоятельно начинать его принимать не следует. Он может вызвать депрессию, кровотечения. Противопоказан препарат больным бронхиальной астмой, стенокардией. Поэтому перед тем как начать пить лекарство, необходимо посоветоваться с врачом.

Как БАБ понижают давление

Бета-адреноблокаторы воздействуют на организм несколькими способами:

  1. Влияют на сосудодвигательный центр, отвечающий за тонус сосудов. Воздействуя на рецепторы, БАБ угнетают его деятельность, способствуют расслаблению гладкомышечной ткани. Сосуды расширяются, снижается оказываемое на стенки давление.
  2. Воздействуют на бета-рецепторы миокарда. За счёт угнетения работы сердца снижается объём циркулирующей крови, уменьшается наполняемость сосудов, давление падает.
  3. Блокируют синтез ренина в почках. В итоге не образуется ангиотензин, который приводит сосуды в тонус и повышает давление.
  4. Ингибируют выход норадреналина. Он участвует в нервно-гуморальной регуляции давления, оказывает гипертензивное и сосудосуживающее действие.

БАБ, воздействуя на бета-рецепторы, снижают выработку ферментов. В результате понижается внутриклеточное поступление ионов кальция. Это приводит к снижению сократимости миокарда.

После первого приёма препарата в течение суток увеличивается сосудистое сопротивление, давление повышается. Через пару дней оно возвращается к прежнему уровню и снижается только при длительном применении БАБ.

Понижение давления возникает из-за:

  • уменьшения объёма циркулирующей крови;
  • расширения сосудов;
  • снижения активности ренина;
  • ингибирования активности барорецепторов аорты (не реагируют на снижение давления).

Гипотензивный эффект достигается максимума примерно через три недели.

Только эсмолол воздействует мгновенно. Его применяют для лечения гипертензивых кризов и острых коронарных синдромов.

Длительный приём препаратов, влияющих на бета-рецепторы, снижает гипертрофию левого желудочка, улучшает липидный обмен. Больше всего для продолжительно курса лечения подходят селективные бета-блокаторы, не обладающие сосудорасширяющим действием. Они оказывают меньшее влияние на сопротивление сосудистых стенок. К тому же после отмены агонистов альфа рецепторов, при сахарном диабете, из-за курения или после выпитой чашечки кофе в организме образуются катехоламины. Они сужают сосуды, а кардиоселективные БАБ ингибируют их воздействие.

Важно знать! БАБ резко отменять не рекомендуют. Даже если не выпить одну таблетку, просто забыв о приёме лекарства, можно вызвать резкое повышение артериального давления. Поэтому никогда не прекращайте курс терапии, не посоветовавшись с врачом. Даже если чувствуете себя замечательно и не видите потребности в таблетках.

Вред от приёма бета-блокаторов

Бета-блокаторы могут влиять на липидный обмен, метаболизм глюкозы. Хотя в этом плане более безопасными считаются кардиоселективные препараты. Но у них более выраженное гипотензивное действие. Поэтому они могут сильно занизить давление. А это тоже плохо. Резкий перепад может привести к инсульту, а недостаточность кровоснабжения – к гипоксии клеток головного мозга и их отмиранию.

Также бета-блокаторы воздействуют на рецепторы поджелудочной железы. Существенно снижают секрецию инсулина. А его недостаток приводит к развитию сахарного диабета.

Несмотря на эффективность лечения гипертонии бета-блокаторами, назначать их нужно осторожно. Врач обязательно учитывает, какой вред могут принести эти медикаменты.

Побочные реакции

  1. Существенно снижают частоту сердечных сокращений. Вызывают стойкую брадикардию, с ЧСС менее 50 ударов в минуту.
  2. Провоцируют перебои в работе сердца. Развивается синдром слабости синусового узла. Могут спровоцировать возникновение атриовентрикулярной блокады 2-3 степени.
  3. Приём БАБ может вызвать гипотонию. Верхнее давление будет меньше 100 мм рт. ст. А это тоже болезнь, с не менее серьёзными последствиями, чем у гипертензии.
  4. Могут обостриться заболевания дыхательной системы. При бронхиальной астме препараты этой группы не рекомендуют.
  5. Вследствие приёма препарата может угнетаться выработка инсулина. А у больных сахарным диабетом в комплексе с другими лекарствами развивается гипогликемия.
  6. В отличие от агонистов альфа-рецепторов БАБ вызывают у мужчин нарушение половой функции. Частота проявления эффекта зависит от дозы лекарства.
  7. При отмене агонистов центральных альфа-рецепторов (клонидина) или при феохромоцитоме возникает стойкая гипертензивная реакция.
  8. БАБ могут негативно влиять на желудочно-кишечный тракт. Снижают аппетит, вызывают рвоту, понос, обостряется язва, возникает эзофагит.
  9. Приём препарата вызывает головокружение, бессонницу, кошмары, галлюцинации. Может стать причиной депрессии, вялости, слабости.
  10. Усиливают сокращение мышц матки. Поэтому БАБ противопоказаны беременным, так как провоцируют выкидыш.
  11. Влияют на мочевой пузырь, не позволяют ему опорожняться. БАБ иногда назначают для лечения недержания мочи.

Если учитывать все сопутствующие заболевания, то риск появления побочных эффектов значительно снижается. Так, больным сердечной недостаточностью назначают минимальные дозы лекарства, постепенно, под наблюдением, увеличивая её.

Препарат не назначают при различных сопутствующих болезнях и состояниях.

Противопоказания

Препарат нельзя пить при следующих патологиях:

  1. Обструктивные болезни лёгких. БАБ вызывают приступы удушья. Категорически противопоказан приём препаратов при бронхиальной астме, отёке лёгких.
  2. Выраженная брадикардия в покое. Так как лекарство снижает частоту сердечных сокращений.
  3. АВ-блокада 2 и 3 степени. Исключение составляют пациенты с искусственным водителем ритма.
  4. Кардиогенный шок.
  5. Так как препараты БАБ антигипертензивные, то их ни в коем случае не назначают больным с пониженным артериальным давлением.

Есть ряд заболеваний, при которых БАБ принимать нежелательно, но в крайних случаях врач может их назначить:

  • сахарный диабет;
  • язва желудка и кишечника;
  • нарушение кровообращения;
  • депрессия;
  • беременность и кормление грудью.

Важно знать! Некоторые БАБ (соталол, метопролол, пендолол) применяют без серьёзных последствий для лечения гипертензии у беременных. Но перед тем как назначить лекарство, доктор обязательно оценивает соотношение пользы и вреда.

Подбирать медикаменты для лечения гипертензии должен исключительно лечащий врач. Только специалист правильно оценит соотношение пользы и побочных эффектов. И обязательно учтет, какие ещё препараты назначены, поскольку БАБ в совокупности с некоторыми лекарствами может вызвать тяжёлые осложнения.

Бета-адреноблокаторы назначают с резерпином и гуанетидином только под ежедневным медицинским контролем. При сочетании их с клонитидином давление снижается слишком резко, вызывается стойкая гипотония и брадикардия. Особенно если больной лежит. Резкая отмена клонитидина спровоцирует сильное повышение давления, так как будет идти сильная стимуляция альфа-рецепторов. Это вызовет увеличение норадреналина и сужение сосудов.

Нежелательно сочетать БАБ с верапамилом, амиодароном, сердечными гликозидами. Такой комплекс препаратов приводит к резкой брадикардии, нарушению атриовентрикулярной проводимости. Поэтому нужен постоянный контроль ЭКГ.

Бета-блокаторы лучше действуют в комплексе с нитратами и блокираторами кальциевых каналов. Они снижают потребность миокарда в кислороде, понижают тонус сосудов, стимулируют кровоток.

БАБ – препараты, давно и успешно применяемые для лечения гипертензии. Их существует множество видов. Поэтому подобрать наиболее эффектное лекарство, которое не приведёт к осложнениям, может только врач. Обязательно проконсультируйтесь с ним.

Источник: http://odavlenii.ru/lekarstva-ot-gipertonii/beta-adrenoblokatory.html

Какие адреноблокаторы назначают при гипертонии

Лечебный курс, действие которого направлено на полное или частичное устранение выраженной симптоматики гипертензивной болезни, включает в себя ряд медикаментозных препаратов. В большинстве случаев пациентам назначаются адреноблокаторы при гипертонии. Эти медикаменты положительно воздействуют на сосуды. Благодаря этому они купируют резкие скачки АД, которые приносят так много проблем гипертоникам.

Описание адреноблокаторов

В нормальном состоянии адренорецепторы являются полностью свободными. Они открыты для взаимодействия с адреналином и норадреналином, которые в любой момент могут возникнуть в кровотоке. Как только эти соединения связываются с рецепторами, они начинают вызывать ряд эффектов:

  • Гипертензивный – повышение артериального давления;
  • Бронхолитический – расширение просвета бронхов;
  • Сосудосуживающий – сужение просвета в сосудах;
  • Противоаллергический;
  • Гипергликемический – повышение уровня глюкозы в крови.
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  С чего начать лечение гипертонии

Адреноблокаторы выключают соответствующие рецепторы, благодаря чему на организм оказывается действие, противоположное перечисленным эффектам. Это значит, что медикаменты понижают АД, суживают просвет в бронхах, расширяют его в сосудах и уменьшают содержание глюкозы в кровотоке.

Адреноблокаторы отключают воздействие данных гормонов на сердечно-сосудистую систему

Показания к применению

Адренолитики принято назначать при данных состояниях:

  1. Артериальная гипертония;
  2. Сердечная недостаточность;
  3. Аритмия;
  4. Ишемическая болезнь сердца;
  5. Синдром удлиненного интервала QT.

Также подобные медикаменты могут быть назначены при наличии у человека вегетативного криза или же пролапса митрального клапана. Синдром Марфана и аневризма аорты тоже входят в число показаний к лечению данными препаратами.

Особенности приема

Если врач планирует прописать прием лекарственных средств, воздействующих на адренорецепторы, женщине, ей следует заранее сообщить специалисту о своей беременности или намерении в будущем времени зачать ребенка. Также нужно уведомить его о наличии заболеваний, которые могут оказаться в списке противопоказаний к приему назначенных лекарств.

Адреноблокаторы необходимо принимать после приема пищи или во время трапезы. Благодаря этому удастся снизить негативное влияние лекарственного препарата на организм. Все что касается продолжительности лечения и оптимальной дозировки – это вопросы, которые решает только врач.

Препараты, которые относятся к категории адреноблокаторов, принято разделять на несколько подгрупп. Все они могут быть использованы во время лечения скачков давления.

Альфа-блокаторы

Альфа-адреноблокаторы – это вещества, которые воздействуют на альфа-рецепторы. Их принимают при гипертонии. Благодаря таблеткам сосуды расширяются, за счет чего ослабевает сопротивление в сторону периферии. Так кровоток значительно облегчается, а давление понижается.

Альфа-адреноблокаторы дополнительно способствуют уменьшению количества холестерина и жира в крови. Поэтому можно смело утверждать, что они положительно сказываются на жировом обмене.

Альфа-адреноблокаторы не только понижают артериальное давление, но и уменьшают уровень холестерина

Бета-адреноблокаторы

Выделяют несколько видов бета-адреноблокаторов:

  1. Воздействуют на рецепторы 1. Их обычно называют селективными;
  2. Воздействуют на оба вида нервных окончаний. Они называются неселективными.

Адреноблокаторы второго вида не препятствуют чувствительности рецепторов, которые поддаются их влиянию.

Бета-адреноблокаторы вполне могут выполнять обязанности анальгетиков. Они приводят к замедлению сердечного ритма и уменьшению значений АД. Поэтому имеет смысл принимать такие лекарства при гипертоническом синдроме.

Селективные медикаменты оказывают воздействие непосредственно на работу сердца. Они отличаются антиаритмическим действием. Лекарства обладают выраженным гипотензивным эффектом. С их помощью удается ограничить омертвение при наступлении инфаркта.

Представители неселективного вида снижают сократительную активность миокарда. На этом фоне исчезает потребность отдельных систем и органов в большом объеме кислорода. Также увеличивается устойчивость организма к пониженному содержанию этого вещества.

Альфа-бета-адреноблокаторы

Препараты данной категории приводят к понижению АД и уменьшению оказываемой на сердце нагрузки. При этом они не имеют негативного влияния на состояние почечного кровообращения.

После приема медикамента кровь из левого желудочка спокойно поступает непосредственно в аорту. Это достаточно важный процесс, особенно при наличии нарушенной работы сердца. Подобное изменение благоприятно сказывается на функции его мышцы. Так медикаменты уменьшают вероятность наступления смерти и развития серьезных осложнений после пережитого инфаркта.

Кровь беспрепятственно поступает в аорту

Бета-2-адреноблокаторы

На данный момент эти химические соединения не применяются в медицинской практике. Все потому, что они не имеют выраженных способностей, которые могут ускорить выздоровление пациента. Хотя иногда под данным названием подразумевают неселективные адреноблокаторы.

Принцип действия

В организме человека существует всего два типа адренорецепторов. Это альфа и бета элементы. В структуре стенки сосудов находятся оба элемента. В сердечной мышце располагаются лишь адренорецепторы второго типа.

Лечение гипертензии сложно представить без использования бета-адреноблокаторов (БАБ). Альфа компоненты (ААБ) играют второстепенную роль, поэтому их применение не всегда является обязательным.

ААБ оказывают на организм человека такое влияние:

  • Расширяют мелкие сосуды, за счет чего происходит значительное снижение сопротивления кровотоку;
  • Уменьшают степени утолщения сердечных стенок;
  • Снижают объем венозной крови, которая вынуждена возвращаться к сердцу.

Немного другой механизм действия имеют БАБ:

  • Уменьшают количество сокращений сердца, благодаря чему понижается объем крови, выбрасываемой в артериальную систему;
  • Расслабляют артериальные стенки;
  • Улучшают качество жизни пациентов;
  • Останавливают высвобождение ренина из почек;
  • Регрессируют гипертрофию миокарда.

То действие, которое дают эти средства, сложно переоценить. Они способствуют скорейшему облегчению состояния гипертоника, который страдает от высокого АД.

Адреноблокаторы — одни из лучших препаратов при повышенном давлении

Противопоказания и побочные эффекты

Адреноблокаторы всех видов считаются довольно эффективными препаратами против повышенного давления. Однако они имеют серьезные противопоказания, на которые обязательно нужно обращать внимание. К тому же не исключаются побочные реакции, негативно отражающиеся на состоянии здоровья.

После приема таблеток могут возникнуть неблагоприятные реакции, которые носят постоянный или временный характер. При обнаружении таких состояний требуется показаться врачу, чтобы исключить риск развития опасных осложнений.

Адреноблокаторы являются противопоказанными пациентам, у которых диагностирована сердечная недостаточность. Сердце при таком нарушении и так с большим трудом перегоняет кровь. А снижение его ритма только усугубит ситуацию.

Следует подыскать более безопасное лекарство для лечения гипертонической болезни людям с бронхиальной астмой. Для них запрещены любые адреноблокаторы. С особой осторожностью их нужно принимать диабетикам. Во время лечения пациентам необходимо регулярно проверять уровень сахара в крови. Также не помешает контролировать количество холестерина, содержащегося в организме.

Опасными такие лекарства могут оказаться для мужчин. Все потому, что они способны снижать половую активность. В редких случаях у пациентов в результате лечения возникает импотенция.

Из-за приема альфа-адреноблокаторов у больного могут развиться следующие неблагоприятные состояния:

  1. Ортостатическая гипотония. Она дает о себе знать в самом начале терапии;
  2. Внезапная сердечная недостаточность или же коллапс;
  3. Отечность тканей;
  4. Задержка вывода жидкости из организма;
  5. Приступы тахикардии.
  6. Заложенность носовых пазух.

От лечения адреноблокаторами стоит отказываться гипертоникам, которым были поставлены следующие диагнозы:

  • Тахикардия неселективной формы;
  • Аортальный стеноз;
  • Порок сердца;
  • Гипертрофия желудочков.

Такие медикаменты являются запрещенными для беременных и кормящих грудью женщин.

Перечень препаратов для лечения гипертонии

Список препаратов при гипертонии достаточно широкий. Среди бета-адреноблокаторов наиболее результативными считаются:

Одни из самых эффективных препаратов

Самыми известными и эффективными альфа-адреноблокаторами называют:

Чтобы узнать, как именно действуют медикаменты и ознакомиться с особенностями их приема, необходимо внимательно изучить инструкцию, которая прилагается к препарату. Также по этому поводу можно в любой момент проконсультироваться со своим лечащим врачом.

Сложно отыскать медикаментозное средство, которое могло бы стать полноценной заменой для адреноблокаторов. Они обладают уникальными свойствами, помогающими устранить явные признаки гипертонического заболевания. Если у человека нет противопоказаний к приму назначенного лекарства, а организм нормально его переносит, то ни в коем случае не стоит отказываться от предложенной терапии. Ни одно другое медикаментозное средство не позволит гипертонику так быстро добиться выраженного гипотензивного эффект. Он появляется при условии правильного применения адреноблокатора. Также не стоит забывать о соблюдении всех рекомендаций специалиста, которые помогают быстрее пойти на поправку.

В России ежегодно происходит от 5 до 10 миллионов обращений в скорую медицинскую помощь по поводу повышения давления. Но российский врач-кардиохирург Ирина Чазова утверждает, что 67% гипертоников вообще не подозревают, что они больны!

Каким образом можно обезопасить себя и побороть болезнь? Один из многих вылечившихся пациентов — Олег Табаков, рассказал в своем интервью, как навсегда забыть о гипертонии.

Источник: http://gipertoniya.guru/preparaty/adrenoblokatory-pri-gipertonii/

Бета блокаторы список препаратов при гипертонии

Лечение гипертонии у пациентов сопровождается приемом альфа-адреноблокаторов.

Эти препараты воздействуют на сосуды, укрепляя их и нейтрализуя их адреналиновые рецепторы. Проще говоря, они купируют скачки артериального давления и нормализуют работу сердечнососудистой системы.

Альфа и бета-рецепторы – их действие, особенности

Медицина не стоит на месте и с каждым днем изобретаются все новые методы лечения повышенного давления. Но все же, некоторые препараты, хотя разработаны давно, остаются наиболее эффективными. Медикаментозные средства на основе альфа- бета-блокаторов используют с начала ХХ века. Одним из самых первых препаратов на основе этих компонентов был пропранолол.

Говоря о принципе воздействия, альфа-адреноблокаторы действуют не на сами сосуды, а на адренорецепторы, которые расположены на стенках сосудов, блокируя их. Это делается для того, чтобы на рецепторы не повлиял адреналин или норадреналин.

Происходит препятствие прохождению сосудосуживающих импульсов к артериям, и, как следствие, способствуют нормализации работы сердечнососудистой системы и приводят показатель артериального давления в норму. Человеческий организм насчитывает тысячи типов рецепторов. В кровеносных сосудах можно наблюдать четыре типа таких рецепторов:

  1. Альфа-1 и Бета-1 рецепторы. Находятся они в гладкомышечных волокнах сосудов. Повышение артериального давления производится за счет спазма, который создают эти рецепторы;
  2. Альфа-2 и Бета-2 рецепторы расположены непосредственно в сосудодвигательном центре и в адренергическом синапсе, а именно в пресинаптической мембране.

Для блокировки спазмов и нормализации работы сердечно-сосудистой системы рекомендовано использование препаратов-блокаторов.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Виагру изобрели для лечения гипертонии

Бета-блокаторы – принцип действия

Адреналин и норадреналин, поступая в организм, вызывают спазмы сосудов и являются причиной:

  • резкого сужения просвета кровеносных сосудов;
  • повышения артериального давления;
  • расширения просвета бронхов;
  • повышения уровня глюкозы в крови.

Это может привести к резкому ухудшению общего состояния человека, которое проявляется в головокружении, сдавливании в висках, тошноте и прочих симптомах гипертонии. Поэтому, чтобы болезнь не привела к более пагубным последствиям, необходим прием адреноблокаторов.

Действие альфа и бета-блокаторов направлено на угнетение на сосудодвигательный центр, тем самым происходит снижение норадреналина в крови. Их прием будет эффективным при таких симптомах:

  1. Альфа-блокаторы используют при гипертонии.
  2. Адреноблокаторы эффективны при предотвращении возникновения кризов и инсультов.
  3. Эффективны при болезнях предстательной железы.
  4. Для профилактики негативных последствий от скачков артериального давления.

В зависимости от воздействия на определенный тип рецепторов, адреноброкаторы подразделяют на две группы:

  • Неселективные адреноблокаторы купируют активность рецепторов, которые расположены в кровеносных сосудах. Несмотря на эффективность, такие ингибиторы имеют ряд негативных реакций организма.
  • Селективные адреноблокаторы наиболее эффективные препараты для избавления от гипертензии. Их действие направлено на выборочную блокировку исключительно альфа1- рецепторов.

Не следует забывать, что бета-блокаторы, список препаратов при гипертонии которых достаточно большой, могут оказывать сосудорасширяющее воздействие. В связи с этим, такие средства могут быть двух типов:

  • Бета-адреноблокаторы, которые расширяют сосуды. В свою очередь врач может выписать для лечения неселективные блокаторы, которые находятся в препаратах пропранолол, соталол, либо селективные, в составе средств атенолол, бисопролол.
  • Адреноблокаторы, которые оказывают сосудорасширяющее воздействие. Это могут быть кардиоселективные блокаторы (в лекарствах небиволол, карведилол), и неселективные (буциндолол, лабеталол).

Действие определенных типов неселективных блокаторов может быть направлено на увеличение норадреналина в крови. Это провоцирует увеличение работы бета-рецепторов в сердечных сосудах. Как следствие – возникновение учащенного сердцебиения из-за циркуляции увеличенного объема крови. Пациентам с артериальной гипертензией такой эффект от препарата нежелателен.

Что же касается действия лекарств на основе селективных блокаторов, при их введении не наблюдается увеличение показателя норадреналина в крови.

Такие ингибиторы уменьшают тонус сосудов, что может стать причиной расширения вен и нормализации притока крови. Именно такие медикаментозные средства улучшают липидный обмен, повышают восприимчивость тканей к инсулину.

Альфа и бета-блокаторы – эффект и особенности использования

Как уже обозначено, действие адреноблокаторов направлено на расширение сосудов. Препараты на основе альфа-блокаторов полезны для пациентов, страдающих на повышенный уровень холестерина, для очищения от него сосудов. Также преимущество этих препаратов заключается в том, что их использование никак не отразится на обычном ритме жизни: блокаторы не вызывают сонливость, а у мужчин зрелого возраста при проблемах с предстательной железой, лекарства облегчают мочеиспускание.

Альфа-блокаторы используют для лечения заболеваний:

  1. Инсульт и атеросклероз.
  2. Некоторые виды доброкачественных опухолей.
  3. Болезнь Рейно.
  4. Феохромоцитроны.
  5. Абстинентный синдром.

Эффективное использование альфа-блокаторов отмечается у людей, которых выявлены симптомы, как сахарный диабет, обструктивные болезни легких. Для восстановления нормальной работы сердца, препараты на основе этого типа блокаторов назначают людям с зависимостью от курения для исключения вероятности возникновения гипертонического криза.

Что касается эффектов, пациент при первом приеме препаратов на основе альфа-блокаторов может ощутить головокружение и тошноту, но эти симптомы пройдут.

В отличие от действия альфа-блокаторов, действие бета-блокаторов направлено на снижение ритма сердца, улучшение его работы для понижения артериального давления. Такие препараты, как ацебутолол, надолол, тимолол, карведилол могут использоваться не только для эффективного лечения гипертонии, но и при таких симптомах, как:

  • резкая боль в груди, вызванная закупоркой сосудов;
  • стенокардия;
  • при возникновении риска повторного сердечного приступа.

Именно благодаря эффективному воздействию таких препаратов, количество летальных исходов у людей, страдающих болезнями сердца, уменьшилось.

Однако лечение адреноблокаторами подходит далеко не всем и в некоторых случаях может вызывать побочные реакции.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на свою эффективность, альфа и бета-блокаторы имеют ряд противопоказаний к применению. Использование их может вызвать ряд симптомов реакции организма. Такие реакции могут быть временными либо нести постоянный характер. Поэтому, при возникновении каких-либо отклонений в здоровье при приеме препаратов для снижения давления, следует немедленно обратиться к врачу.

Бета-блокаторы противопоказаны пациентам, которые страдают на сердечную недостаточность. Это вызвано тем, что при болезни, сердце с трудом перегоняет кровь по артериям, а эффект снижения сердечного ритма от ингибиторов усугубит состояние больного.

Бронхиальная астма также является противопоказанием приема препаратов на основе адреноблокаторов. Диабетики должны постоянно контролировать уровень сахара в крови, а при повышенном холестерине наблюдать за отклонением от нормы уровня холестерина.

Мужчинам следует с особой осторожностью принимать бета-блокаторы. Препарат может снизить половую активность. Наблюдались случаи возникновения импотенции у пациентов.

Но резкое прекращение приема препаратов без разрешения и наблюдения лечащего врача также недопустимо. Ведь резкое прекращение купирования работы бета-рецепторов может вызвать проявление гипертонии.

Альфа-блокаторы, в свою очередь, хоть и эффективно понижают артериальное давление, но также имеют ряд побочных реакций и противопоказаний к применению.

    • При первых приемах препаратов на основе альфа-аденоблокаторов может наблюдаться такое явление, как ортостатическая гипотония. Это заключается в резком понижении давления, когда человек переходит из положения лежа в положение стоя.
    • Внезапная сердечная недостаточность, проще говоря, коллапс, также может возникнуть из-за приема альфа-блокаторов;
    • Не является эффективным длительное использование адреноблокаторов;
    • У ряда пациентов во время приема наблюдалась отечность, задержка вывода воды из организма, головная боль, заложенность носа и приступы тахикардии.

Прием альфа- адреноблокаторов не рекомендован пациентам, которые имеют такие диагнозы, как порок сердца, аортальный стеноз, гипертрофия желудочков, сердечная недостаточность, неселективные формы тахикардии. Также нежелательно использование адреноблокаторов беременным женщинам и кормящим грудью матерям.

Для того чтобы лечение альфа- и бета-блокаторами было эффективным и не принесло вред организму, назначать лечения препаратами на основе адреноблокаторов может исключительно профильный врач.

Ни в коем случае не нужно подбирать дозы медикаментозных средств на свое усмотрение.

Источник: http://wmedik.ru/zabolevaniya/kardiologia/beta-blokatory-spisok-preparatov-pri-gipertonii.html

Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренергических рецепторов – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют на них действие катехоламинов (адреналина и норадреналина). Бета-адреноблокаторы принадлежат к базовым препаратам в лечении эссенциальной артериальной гипертензии и синдрома повышенного артериального давления. Эта группа препаратов используется для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые вошли в клиническую практику.

История открытия

В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

  • Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
  • Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
  • Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
  • Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
  • Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
  • Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
  • Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

  • Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
  • Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
  • Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
  • Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
  • Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
  • Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
  • Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Препараты для лечения гипертонии у молодых мужчин

Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

Классификация бета-адреноблокаторов

В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

  • кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
  • кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

  1. Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
  2. Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
  3. Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.

Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

  1. Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
  2. Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
  3. Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

  1. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
  2. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
  3. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
  4. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.

Кардиоселективность бета-адреноблокаторов

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам. Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.

Показание к назначению:

  • эссенциальная артериальная гипертензия;
  • вторичная артериальная гипертензия;
  • признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
  • сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
  • перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
  • нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
  • субкомпенсированная сердечная недостаточность;
  • гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
  • пролапс митрального клапана;
  • риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
  • артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
  • бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

Бета-блокаторы: противопоказания

Со стороны сердечнососудистой системы:

  • брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
  • артериальная гипотензия;
  • острая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • вазоспастическая стенокардия.

Со стороны других органов и систем:

  • бронхиальная астма;
  • хроническое обструктивное заболевание легких;
  • стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

Бета-блокаторы: побочные эффекты

Со стороны сердечнососудистой системы:

  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • замедление атриовентрикулярной проводимости;
  • значительное снижение артериального давления;
  • снижение фракции выброса.

Со стороны других органов и систем:

  • нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
  • периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
  • психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
  • гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
  • синдром отмены;
  • нарушение углеводного и липидного обмена;
  • мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
  • импотенция и снижение либидо;
  • снижение функции почек за счет снижения перфузии;
  • снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
  • нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
  • гипотрофия плода.

Бета-блокаторы и сахарный диабет

При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.

Бета-блокаторы и беременность

При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.

Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?

Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

Какой бета-блокатор лучше?

Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.

Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.

Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.

За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.

Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.

Синдром отмены бета-блокаторов

Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.

Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

  • прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
  • пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
  • лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

Источник: http://bezgipertonii.ru/beta-blokatory/

Ссылка на основную публикацию